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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14921	CE-245677	Tie-2; Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。
T7568	LM22A-4	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于研究神经系统疾病。
T6097	GNF-5837 GNF 5837	Trk receptor; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF-5837 是一种选择性的，有效的，口服生物利用的泛TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。
T5635	CH7057288	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。
T7435	Selitrectinib LOXO-195	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Selitrectinib (LOXO-195) 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂，能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。
T2359	ANA-12 ANA 12,ANA12	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。
T14363	AZ-23 AZ 23,AZ23	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ-23是一种 ATP-竞争性的，口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
T6052	GW 441756	Apoptosis; Raf; Trk receptor; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
T9123	DS-1205	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
T8327	ONO-7475	Trk receptor; TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用，具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。
T4496	LM22B-10 LM22B10	ERK; Trk receptor; Akt	Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。
T19649	PF-06273340 PF 6273340,PF 06273340,PF6273340,PF-6273340	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。
T4257	Belizatinib TSR-011	Trk receptor; ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
T4071	Repotrectinib TPX-0005,TPX 0005,TPX0005	Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T5995	Larotrectinib LOXO-101,ARRY-470	Apoptosis; Trk receptor	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂，针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA，B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。
T2054	Altiratinib DCC-2701	VEGFR; Tie-2; FLT; Trk receptor; c-Met/HGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。
T0678	Amitriptyline hydrochloride Amitriptyline HCl,Tryptizol,盐酸阿米替林,Domical,Annoyltin	Trk receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Sodium Channel; Adrenergic Receptor; AChR; Norepinephrine; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
T6712	Tyrphostin AG 879 AG 879	Apoptosis; EGFR; Trk receptor; HER; PDGFR	Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。
T3678	Entrectinib RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628	Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂，具有抗肿瘤和中枢神经活性，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
T40019	Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH	Others	Others
	Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是原肌球蛋白受体激酶的选择性抑制剂。它是 E3 连接酶的配体，具有研究一种或多种疾病的潜力。
T4349	Sitravatinib MG516,MGCD516	Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
T6880	Larotrectinib sulfate LOXO-101 sulfate,Larotrectinib (LOXO-101) sulfate,Larotrectinib,LOXO-101 (sulfate),ARRY-470,ARRY-470 (sulfate)	Apoptosis; Trk receptor	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
T10984	DDR-TRK-1	Discoidin Domain Receptor (DDR)	Tyrosine Kinase/Adaptors
	DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。
T40034	GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride 是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）的抑制剂。
T41224	CG 428	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM)，DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物，通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB，Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长，IC50 为 2.9 nM。
T34958	TRK-380 TAC301,TAC 301,TAC-301,TRK 380,TRK380
	TRK-380 (TAC-301) is an effective and selective β3-adrenergic receptor agonist. TRK-380 improves formalin-induced frequent urination in rats and carbachol-induced bladder contraction in dogs (a decrease of 37.6%).
T15738	Lestaurtinib KT-5555,CEP-701	Others	Others
	Lestaurtinib is a multi-kinase inhibitor. It also has effective activity against the Trk family of receptor tyrosine kinases. Lestaurtinib inhibits JAK2, FLT3, and TrkA (IC50s: 0.9, 3, and less than 25 nM).
T73033	TRK II-IN-1	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂，对TRKA/B/C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外，TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用，其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。
T72289	Type II TRK inhibitor 1	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Type II TRK inhibitor 1 是有效抑制多种TRK融合蛋白及野生型的TRK抑制剂。对携有CD74-TRKAG667C及ETV6-TRKCG696C融合蛋白的Ba/F3细胞表现出抗增殖活性，其IC50值分别为6 nM与1.7 nM。
T62561	TRK-IN-17
	TRK-IN-17 是一种 TRK 的有效抑制剂。其中原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是受体酪氨酸激酶家族成员，由神经营养因子激活。神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17 具有潜力进行癌症疾病的研究。
T63346	TRK-IN-18
	TRK-IN-18 是 TRK 的有效抑制剂。其中原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是一种受体酪氨酸激酶家族，由神经营养因子激活，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包含神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 表现出对癌症疾病的研究潜力。
T64296	TIY-7
	TIY-7 是一种选择性、口服具有活力的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 能够抑制 TRKA 酶 (IC50: 2.9 nM)、TRKAG595R 酶 (IC50: 1.1 nM)、TRKAG667C 酶 (IC50: 0.7 nM)、TRKAF589L 酶 (IC50: 0.8 nM)、TRKCG623R 酶 (IC50: 0.8 nM)、TRKCG696A 酶 (IC50: 0.2 nM)。TIY-7 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤效果。
T71267	GNF-8625
	GNE-8525 is a potent and selective pan-TRK inhibitor. GNE-8525 demonstrated potent antiproliferation activity with IC50 = 0.003 μM. In a tumor xenograft model derived from the KM12 cell line, GNE-8525 demonstrated in vivo antitumor efficacy when administered at ascending doses twice daily (bid) for 14 days in rats. Deregulated kinase activities of tropomyosin receptor kinase (TRK) family members have been shown to be associated with tumorigenesis and poor prognosis in a variety of cancer type...
T79706	TRK-IN-24	Trk receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	TRK-IN-24（compound 10g）是一种针对Trk Receptor的抑制剂，它对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C和TRKAF589L的抑制作用的IC50值分别达到5.21、4.51、6.77、1.42和6.13 nM。该化合物在BaF3-CD74-NTRK1G595R和BaF3-CD74-NTRK1G667C异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤活性。此外，TRK-IN-24 能有效抑制携带SF、GK、xDFG等单点突变的Ba/F3细胞增殖，其IC50范围为1.43至47.56 nM。

化合物

Cat.No: T14921

Target: Tie-2, Trk receptor

Cat.No: T7568

Target: Trk receptor

Cat.No: T6097

Synonym: GNF 5837

Target: Trk receptor, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T5635

Target: Trk receptor

Cat.No: T7435

Synonym: LOXO-195

Target: Trk receptor

Cat.No: T2359

Synonym: ANA 12,ANA12

Target: Trk receptor

Cat.No: T14363

Synonym: AZ 23,AZ23

Target: Trk receptor

Cat.No: T6052

Target: Apoptosis, Raf, Trk receptor, CDK

Cat.No: T9123

Target: TAM Receptor

Cat.No: T8327

Target: Trk receptor, TAM Receptor

Cat.No: T4496

Synonym: LM22B10

Target: ERK, Trk receptor, Akt

Cat.No: T19649

Synonym: PF 6273340,PF 06273340,PF6273340,PF-6273340

Target: Trk receptor

Cat.No: T4257

Synonym: TSR-011

Target: Trk receptor, ALK

Cat.No: T4071

Synonym: TPX-0005,TPX 0005,TPX0005

Target: Trk receptor, ROS, Src, ALK, ROS Kinase

Cat.No: T5995

Synonym: LOXO-101,ARRY-470

Target: Apoptosis, Trk receptor

Cat.No: T2054

Synonym: DCC-2701

Target: VEGFR, Tie-2, FLT, Trk receptor, c-Met/HGFR

Amitriptyline hydrochloride

Cat.No: T0678

Synonym: Amitriptyline HCl,Tryptizol,盐酸阿米替林,Domical,Annoyltin

Target: Trk receptor, Sigma receptor, 5-HT Receptor, Serotonin Transporter, Sodium Channel, Adrenergic Receptor, AChR, Norepinephrine, Histamine Receptor

Tyrphostin AG 879

Cat.No: T6712

Synonym: AG 879

Target: Apoptosis, EGFR, Trk receptor, HER, PDGFR

Cat.No: T3678

Synonym: RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628

Target: Trk receptor, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase

Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH

Cat.No: T40019

Target: Others

Cat.No: T4349

Synonym: MG516,MGCD516

Target: Discoidin Domain Receptor (DDR), VEGFR, FLT, Trk receptor, TAM Receptor, c-Kit, Ephrin Receptor

Larotrectinib sulfate

Cat.No: T6880

Synonym: LOXO-101 sulfate,Larotrectinib (LOXO-101) sulfate,Larotrectinib,LOXO-101 (sulfate),ARRY-470,ARRY-470 (sulfate)

Target: Apoptosis, Trk receptor

Cat.No: T10984

Target: Discoidin Domain Receptor (DDR)

GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride

Cat.No: T40034

Target: Trk receptor

Cat.No: T41224

Target: Trk receptor

Cat.No: T34958

Synonym: TAC301,TAC 301,TAC-301,TRK 380,TRK380

Cat.No: T15738

Synonym: KT-5555,CEP-701

Target: Others

Cat.No: T73033

Target: Trk receptor

Type II TRK inhibitor 1

Cat.No: T72289

Target: Trk receptor

Cat.No: T62561

Cat.No: T63346

Cat.No: T64296

Cat.No: T71267

Cat.No: T79706

Target: Trk receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2816	7,8-Dihydroxyflavone 二羟基黄酮水合物,7,8-DHF	Apoptosis; Trk receptor	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是一种选择性有效的TrkB 激动剂，其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。
T1354	N-Acetyl-5-hydroxytryptamine Normelatonin,N-乙酰-5-羟色胺,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin	Trk receptor; Endogenous Metabolite	Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体，能够有效激活TrkB 受体。

天然产物

7,8-Dihydroxyflavone

Cat.No: T2816

Synonym: 二羟基黄酮水合物,7,8-DHF

Target: Apoptosis, Trk receptor

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine

Cat.No: T1354

Synonym: Normelatonin,N-乙酰-5-羟色胺,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin

Target: Trk receptor, Endogenous Metabolite

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